药理学第五单元M胆碱受体阻断药讲义

考什么？阿托品药理作用、临床应用、不良反应及中毒。
　　最重点是什么？阿托品药理作用、临床应用。
　　最难点是什么？阿托品对眼的作用。

　　一、阿托品的药理作用
　　M受体阻断剂，但对M受体亚型选择性低。
　　大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。
　　1.抑制腺体分泌 对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强，对呼吸道腺体作用较强，较大剂量时可减少胃液分泌，但对胃酸分泌影响小。
　　2.对眼的作用
　　（1）扩瞳 
　　阿托品松弛瞳孔括约肌，故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势，使瞳孔扩大。
　　
　　（2）升高眼内压 
　　由于瞳孔扩大，使虹膜退向四周外缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。
　　（3）调节麻痹——导致远视 
　　阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度减低，只适合看远物，而不能将近物清晰地成像于视网膜上，造成视近物模糊不清，此即为调节麻痹。
　　
　　3.松弛内脏平滑肌
　　对多种内脏平滑肌具有松弛作用，尤其处于痉挛状态时作用更为明显。对胃肠平滑肌解痉明显，对膀胱逼尿肌也有松弛作用，对胆管、子宫平滑肌解痉作用较弱。
　　4.兴奋心脏
　　（1）加快心率 解除迷走神经对心脏抑制，加快心率。
　　（2）加快房室传导 阿托品通过拮抗迷走神经兴奋，加快房室传导，尤其在迷走神经功能过高时作用较为明显。
　　5.扩张血管、改善微循环 
　　治疗量——对血管及血压无显著影响。
　　大剂量——可扩张皮肤血管，当微血管处于痉挛时，出现潮红、温热等症状，尤其当微循环的血管痉挛时，有明显的解痉作用，可改善微循环。
　　扩血管作用机制未明，可能是机体对阿托品引起的体温升高（由于出汗减少）后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接扩血管作用——总之，与阿托品阻断M受体无关。
　　6.兴奋CNS

　　总结：阿托品的药理作用——与毛果芸香碱相反
　　＊阿托品使我们变得充满欲望、无比兴奋——
　　1.怒目圆睁——扩瞳
　　2.眼光高远——远视
　　3.口干舌燥——腺体分泌减少
　　4.心跳较快——正性心率
　　5.面色潮红——微血管扩张
　　6.忙得忘记了吃饭和上厕所——胃肠、膀胱平滑肌舒张
　　
　　乙酰胆碱/毛果芸香碱使我们变得如此淡定：
　　眼神温和——缩瞳；
　　容易近视（看书太多了）——睫状肌收缩；
　　口水较多（不爱上火）——腺体分泌旺盛；
　　心平气和（血压低、心率慢）——负性作用；
　　饮食规律（到点肚子里就咕噜咕噜叫）——胃肠平滑肌收缩；
　　二便通畅——逼尿肌收缩，而外括约肌松弛。
　　毛果芸香碱——象一种茶的名字吗？——使人淡定；
　　阿托品——啊托品——使人兴奋

　　二、阿托品的临床应用
　　1.各种内脏绞痛——阿托品可使平滑肌松弛开来——不知道饿
　　对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。
　　2.抑制腺体分泌
　　用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于严重的盗汗及流涎症。
　　3.眼科的应用
　　（1）虹膜睫状体炎 可松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有助于炎症消退。可与缩瞳药交替应用，预防虹膜与晶状体的粘连。
　　（2）验光、检查眼底
　　利用其调节麻痹作用，准确测定晶状体的屈光度，为儿童验光配带眼镜。利用其扩瞳作用来检查眼底。
　　4.缓慢性心律失常
　　治疗心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞。
　　5.抗休克 对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者，可用大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。
　　6.解救有机磷酸酯类中毒 用于解除M样中毒症状。

　　三、阿托品的不良反应及中毒
　　副作用多：口干、心悸、视物模糊、怕光、皮肤干燥等。
　　过量中毒时，上述症状加重，出现中毒症状中枢兴奋转为抑制，引起昏迷和呼吸麻痹。
　　小结：毛果芸香碱、阿托品对眼的作用比较