药理学第九单元镇静催眠药讲义

本章重点是：苯二氮类药理作用及临床应用。
　　本章难点是：苯二氮类作用机制。
　　镇静催眠药的药理作用随着剂量不同而发生改变，小剂量镇静、中等剂量催眠、大剂量抗惊厥、抗癫痫、中毒量麻痹延脑。
　　

　　苯二氮类——地西泮（安定）
　　【药理作用和临床应用】——重要
　　1.抗焦虑作用
　　小剂量具有良好的抗焦虑作用，改善病人紧张、忧虑、激动及烦躁等症状。
　　抗焦虑作用可能是通过对边缘系统中的BZ（苯二氮）受体的作用而实现的。
　　2.镇静催眠作用
　　镇静催眠作用快而确实，能缩短入睡时间，减少觉醒次数，显著延长睡眠时间，对快动眼睡眠（REMS）影响小，引起近似于生理性睡眠，产生耐受性和依赖性慢，停药后不易产生反跳性快动眼睡眠的延长 。
　　已取代巴比妥类治疗各种失眠症。
　　快动眼睡眠——做梦。
　　3.抗惊厥、抗癫痫作用
　　辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。
　　地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
　　补充基本常识：
　　惊——骨骼肌痉挛性收缩；
　　厥——意识丧失。
　　癫痫——抽风。
　　4.中枢性肌肉松弛——作用于中枢，导致骨骼肌松弛。
　　地西泮具有较强的中枢性肌肉松弛作用，但不影响正常活动。
　　用来缓解大脑损伤所致的肌肉僵直——硬瘫。
　　5.其他作用
　　较大剂量可致暂时性记忆缺失、轻度抑制肺泡换气功能、降低血压、减慢心率等 。用来心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。
　　小结：苯二氮类药理作用和临床应用（主要4点）
　　1.抗焦虑作用——治疗各种原因引起的焦虑症。
　　2.镇静催眠作用——治疗各种失眠症。
　　3.抗惊厥、抗癫痫作用——治疗各种惊厥，静注地西泮是治疗癫痫持续状态首选药。
　　4.中枢性肌肉松弛——缓解大脑损伤所致的肌肉僵直。
　　【作用机制】
　　苯二氮类，与GABAA受体复合物上的BZ（苯二氮卓）受体结合，增强GABA能神经传递和突触抑制，可以诱导受体发生构象变化，从而促进GABA与GABAA受体结合，增加Cl一通道开放的频率而增加Cl一内流，产生中枢抑制效应。
　　
　　地西泮歌诀
　　＊镇静催眠抗焦虑，
　　＊生理睡眠成瘾轻，
　　＊能抗惊厥又抗癫，
　　＊中枢肌松治痉挛。